1950年代末期,研究人员雷纳(Lerner)及凯斯(Case)首先成功地将褪黑激素分离出来,并且发现这种物质对动物具有轻微的镇静效果。1982年,理查德‧乌特曼(Richard Wurtman)这位研究褪黑激素的先驱,指出褪黑激素可帮助人体入睡。
早期在麻萨诸塞工业大学临床研究中心(Massachusetts Institute of Technology Clinical Research Center)所做的实验中,乌特曼博士曾使用超高剂量的褪黑激素(240毫克),造成服用者过度疲倦而无法进行隔日的工作。十年后的另一项研究中,乌特曼博士发现只要服用微量的褪黑激素,就可达到促进睡眠的效果。他让20位受验者在临睡前服用0.1~10毫克不等的褪黑激素,每位受验者的睡眠时数皆有增加。除此之外,还发现服用褪黑激素后5~8分钟内,受验者便感到昏昏欲睡,而使用安慰剂者,却需平均25分钟才会入睡。
微量的褪黑激素就能让血液中的褪黑激素浓度,恢复至正常的夜间水平,并促使人们入睡。由于褪黑激素不会产生镇静剂或安眠药等的依赖性,亦无任何副作用,几乎可以取代目前市面上的安眠药。
1990年,美国国家卫生研究院发表一项报告,指出无论是医师所开的处方或自行购买的安眠药,都有超量或上瘾的可能,研究小组呼吁医学研究团体,重视造成失眠症的原因而非其症状。服用褪黑激素则可改善昼夜节律失调所引发的睡眠障碍,而且许多使用过的失眠症患者也都声称,褪黑激素的效果确实优于安眠药。
医学界在治疗失眠症时,常使用镇静剂、抗抑郁剂或具催眠效果的安眠药等,不过这些药物大多会带来严重的后遗症,可能造成血压增高、头昏脑胀、甚至上瘾等,干扰正常的睡眠周期,破坏眼球快速及非快速运动的睡眠模式。其它有助睡眠的药剂,则会破坏自然的睡眠,反而影响睡眠的质量。