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肉毒桿菌毒素的作用機轉是抑制神經肌肉交接處或神經腺體交接處的乙醯膽鹼釋放外，原則上適用於治療任何因肌肉不正常收縮或腺體不正常分泌造成的病症，亦可能直接或間接影響或調節其他神經傳導物質如substance P或CGRP在中樞神經及周圍神經的作用。目前臨床上應用較廣的適應症包括半面痙攣症、眼瞼痙攣症、肌張力不全症 （痙攣性斜頸症、痙攣性聲音障礙、寫字性痙攣症等）、腦性麻痺、腦中風、頭部外傷、斜視、偏頭痛、背痛、多汗症及動態性皺紋等，但其他的適應症也漸漸的被開發出來，肉毒桿菌毒素注射治療在臨床醫療上的應用越來越廣。

肉毒桿菌具有調節神經傳導的功能，目前也逐漸被運用於肌肉張力異常的復健治療。

痙攣症是上運動神經元病變常有的症狀之一，臨床上如腦中風、頭部外傷、中樞退化性疾病及腦性麻痺等症，皆易見到程度不一的痙攣。嚴重的痙攣不只會影響患者的運動功能，更會造成肌肉短縮及關節變形，故如何有效地降低過高肌肉痙攣，對於患者的功能訓練及避免長期併發症的產生是非常重要的。傳統口服抗痙攣藥物較適用於全身廣泛性肌肉痙攣患者，對於局部痙攣型的效果不佳及易有副作用的產生。非口服抗痙攣藥物能局部或全面性地降低肌肉痙攣，且幾乎不會引起中樞神經系統的副作用，對于患者功能的改善有相當大的幫助。近幾年來的臨床研究顯示肉毒桿菌毒素可以有效地改善上運動神經元病變患者的異常張力且副作用極少。目前透過事前專案審查，部分腦性麻痺及腦中風患者可以獲得健保給付肉毒桿菌毒素注射治療。

使用肉毒桿菌毒素注射來治療腦性麻痺、腦中風及頭部外傷痙攣症的主要目的是為了改善患者的功能，藉由異常張力的早期獲得控制，再透過適當的復健訓練及輔具配戴，可使患者步態改善，或因上肢改善而有較高獨立自主的日常生活能力；另外肉毒桿菌毒素可讓腦性麻痺患者肌肉不再短縮而生長的較正常，進而避免關節攣縮變形的產生。除了降低肌肉的痙攣張力以改善患者的功能外，肉毒桿菌毒素於腦性麻痺、腦中風及頭部外傷的臨床應用尚有流口水的改善、手術前後痙攣張力疼痛的控制，及作為模擬手術效果的參考等。

目前國外已普遍將肉毒桿菌素運用於這類肌肉張力異常症的治療，國內衛生署也核准用於這方面的治療，根據臨床經驗證實，約九成的患者在注射肉毒桿菌素之後，其症狀可達7～9成的改善，平均每注射一次可維持3至9個月左右，只有極少的患者會出現注射部位的紅腫、痛、局部無力等副作用，但這些症狀一般在2至4星期均會消失。

肉毒桿菌素的治療和傳統藥物治療比起來，其治療效果明顯更好，傳統口服藥物要每天服藥，而肉毒桿菌素的治療只要每3至9個月注射一次，且副作用極少，改善效果比傳統藥物好，又無長期口服藥物所帶來的麻煩與不適，故接受過此注射治療的病人皆願意回診繼續接受此種治療方法。